Un farmaco antimalarico con molecole d’oro

Un farmaco antimalarico con molecole d’oro

Con l’aiuto dell’oro, gli scienziati hanno sviluppato un farmaco antimalarico efficace contro i parassiti resistenti.

Un team di ricercatori dell’Università di Tecnologia e Design di Singapore (SUTD) e Nanyang Technological University (NTU), Singapore, ha sviluppato una classe di molecole contenenti oro che compromettono la funzione metabolica del parassita della malaria, portando alla morte dei parassiti. Le loro scoperte sono state pubblicate sulla rivista Dalton Transactions.

La malaria

La malaria si trasmette esclusivamente attraverso le punture di zanzare infette (solamente il tipo Anopheles che non è presente in Italia). Queste zanzare sono presenti in Africa, in America Centrale e del Sud ed in Asia. Nel corpo umano i parassiti della malaria si moltiplicano nel fegato e quindi dopo una incubazione variabile infettano globuli rossi.

Nonostante gli enormi sforzi per eliminare la malaria, questa malattia mortale rimane una grave minaccia per la salute nei paesi in via di sviluppo. L’agente che causa la malaria è un parassita noto come Plasmodium, che è in grado di stabilire e sostenere le infezioni nell’uomo, portando a manifestazioni cliniche complesse. A peggiorare le cose, il parassita ha evidenziato una resistenza a una vasta gamma di farmaci antimalarici clinici disponibili sul mercato. C’è quindi un bisogno urgente di sviluppare nuovi e migliori  farmaci antimalarici.

Lo studio

In questo studio, i ricercatori di Singapore hanno sviluppato un pannello di composti chimici classificati come ferrocenil fosfina che hanno come obiettivo il Plasmodium. Il team, guidato dal Dr. Sumod A. Pullarkat, ha sintetizzato i piccoli inibitori delle molecole, che sono stati successivamente testati per gli effetti antimalarici dal Professore Aggiunto Rajesh Chandramohanadas. Tra i vari composti sintetizzati, gli scienziati hanno identificato G3, un derivato ferrocinilfosfino complessato dell’ oro, come il più potente contro i parassiti metabolicamente attivi. Il G3 ha compromesso la formazione di vacuoli digestivi nel Plasmodium, che ha impedito al parassita di degradare l’emoglobina umana, di cui ha bisogno per la crescita e la proliferazione.

Dal punto di vista di un chimico, l’introduzione graduale di farmacofori in un nuovo quadro chimico ci ha permesso di valutare sistematicamente la funzione di ciascun componente incorporato nel l’attività antimalarica, attraverso varie fasi dello sviluppo del parassita“, ha detto Pullarkat . Chandramohanadas ha aggiunto che l’ottenimento di piccole molecole chimicamente diverse che interferiscono con il metabolismo dell’emoglobina, un segno distintivo dell’infezione della malaria, potrebbe portare a nuovi farmaci antimalarici che colpiscono forme di Plasmodium resistenti ai farmaci.

Fonti:

https://www.sutd.edu.sg/

https://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2018/DT/C8DT04263B#!divAbstract

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